Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 4

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 399

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метицилли- норезистентные штаммы), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces spp.

Оптимум действия — при рН 8, при снижении рН до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.

Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с другими антибиотиками.

Фармакокинетика. Плохо абсорбируется при приеме внутрь. При интраперитонеальном введении возможно системное всасывание до 60 % (при введении в дозе 30 мг/кг концентрация в плазме — около 10 мг/кг). Около 60 % дозы абсорбируется через 6 ч. Связь с белками плазмы — 55 %.

После в/в введения объем распределения — 0.39-0.92 л/кг. Стах после в/в инфузии 500 мг — 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/кг через 1-2 ч; после в/в инфузии 1 г —63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/ мл через 1-2 ч.

Терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через ГЭБ (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях).

Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком. Практически не метаболизируется.

Т1/2 при нормальной функции почек: взрослые — около 6 ч (4-11 ч), новорожденные — 6-10 ч, грудные дети —4 ч, дети более старшего возраста — 2-3 ч; Т1/2 при ХПН (олигурия или анурия) у взрослых — 6-10 дней. При многократном введении возможна кумуляция, 75-90 % препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводится с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перито- неальном диализе.