Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 4

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 465

Химическое название. (88-цис)-10-(3-амино-2, 3, 6-тридезокси- альфа-Ь-ликсогексо-пиранозил)окси-7, 8, 9, 10 -тетра-гидро-6, 8, 11- тригидрокси-8-(гидроксилацетил)-1-метокси-5, 12-нафтацендион (в виде гидрохлорида).

Фармакологическое действие. Противоопухолевый антибиотик ан- трациклинового ряда. Оказывает антимитотическое и антипролифе- ративное действие. Механизм действия заключается во взаимодействии с ДНК, образовании свободных радикалов и прямом воздействии на мембраны клеток с подавлением синтеза нуклеиновых кислот. Клетки чувствительны к препарату в S- и 02-фазах.

Фармакокинетика. Абсорбция — высокая, распределение — относительно равномерное. Через ГЭБ не проходит. Объем распределения при Css —20-30 л/кг. Связь с белками плазмы —74-76 %. Метаболи- зируется в печени (в течение 1 ч) с образованием активного метаболита доксорубицола. Ферментативное восстановление доксорубицина под действием оксидаз, редуктаз и дегидрогеназ приводит к образованию свободных радикалов, что может способствовать проявленнию кардиотоксического действия. После в/в введения быстро исчезает из крови, концентрируясь в печени, почках, миокарде, селезенке, легких. Т1/2 — 20-48 ч для доксорубицина и доксорубицинола. Выведение: с желчью — 40 % в неизмененном виде в течение 5 дней, с мочой — 5-12 % доксорубицина и его метаболитов в течение 5 дней.

Показания. Саркома мягких тканей, остеогенная саркома, саркома Юинга, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легкого, рак щитовидной железы, злокачественная тимома, рак пищевода, гепа- тобластома, первичный гепатоцеллюлярный рак, рак желудка, рак поджелудочной железы, карциноид, рак мочевого пузыря (лечение и профилактика рецидивов после оперативного вмешательства), герми - ногенная опухоль яичника, рак яичников, трофобластические опухоли, опухоль Вильмса, нейробластома, рак эндометрия, рак шейки матки, рак предстательной железы, острый лимфобластный лейкоз, острый миелобластный лейкоз, хронический лимфолейкоз, миелом- ная болезнь, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, саркома Капоши при СПИДе, рак надпочечников, ретинобластома.