Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 4

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 452

Ш ДЖОЗАМИЦИН

Фарм. группа: антибиотик-макролид.

Синоним — Вильпрафен.

Формы выпуска. Внутрь: суспензия для приема внутрь 150, 300 мг/5 мл, таблетки покрытые оболочкой 0.5 г.

Химическое название. 3-ацетат-4В-(3-метилбутаноат)лейкомицин

V.

Фармакологическое действие. Антибиотик из группы макролидов, действует бактерицидно. Связывается с 50S субъединицей рибосо- мальной мембраны и препятствует фиксации транспортной РНК, блокируя транслокацию пептидов из А-центра, подавляет синтез белка.

Имеет широкий спектр действия, включающий грамположитель- ные аэробные микроорганизмы (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp., Bacillus ап- thracis, Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae)', грамотрица- телъные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Legionella spp.), Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp., а также некоторые грибы. He индуцирует возникновение резистентности.

Фармакокинетика. Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, прием пищи на биодоступность не влияет. ТСтах — 1-2 ч.

Связь с белками плазмы — около 15 %. Хорошо проникает в ткани и органы, особенно высокие концентрации создаются в легких, миндалинах, слюне, поте, слезной жидкости. Накапливается в костной ткани. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Т1/2 — 4 ч. Выводится в основном с желчью (с мочой менее 20 %).

Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит, ларингит, дифтерия (в комплексной терапии с дифтерийным анатоксином), коклюш, бронхит, бронхопневмония, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, орнитоз, пситтакоз, гингивит, периодонтит, «вульгарные» угри, лимфангиит, лимфаденит, паховая лимфогранулема, простатит, уретрит, инфекции ран, пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа, гонорея, хламидиоз (в т. ч. у беременных женщин), сифилис, скарлатина (при гиперчувствительности к пенициллину), дизентерия, дакриоцистит, блефарит.