Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 4

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 432

Фармакологическое действие. Противогрибковый антибиотик, эффективен в отношении грибов рода Trichophyton, Microsporum, Epyder- mophyton, Achorionum; вызывает нарушение структуры митотического веретена и синтеза клеточной стенки у хитинсодержащих грибов, подавляет деление грибковых клеток в метафазе и синтез белка из-за нарушения связи с матричной РНК. Накапливается в клетках кожи, волос и ногтей, являющихся предшественниками кератина, делая кератин устойчивым к грибковой инвазии. По мере отделения инфицированного кератина происходит замена его здоровой тканью.

Фармакокинетика. Абсорбция — высокая: микрокристаллическая форма — 25-70 %, ультрамикрокристаллическая форма— почти 100 %. Прием жирной пищи усиливает всасывание. ТСтах после приема внутрь — 4-5 ч, Стах — 0.5-5 мг/л. Связь с белками плазмы — 80 %. Избирательно накапливается в роговом слое кожи и ее придатках, а также в печени, жировой клетчатке, скелетной мускулатуре. Незначительное количество распределяется в жидкостях и тканях организма. Проникает через плаценту.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (6-метилгризеофульвина и глюкуронидного производного). Т1/2 — 24 ч. Выводится почками (в т. ч. 1 % — в неизмененном виде) и через кишечник (36 % — в неизмененном виде).

Показания. Микозы кожи, волос и ногтей (фавус, трихофития, микроспория волосистой части головы, микроспория гладкой кожи, дерматомикоз бороды и усов, эпидермофития гладкой кожи, паховая эпидермофития, онихомикозы).

Противопоказания. Гиперчувствительность, порфирия, СКВ, вол- чаночноподобный синдром, системные заболевания крови, лейкопения, органические заболевания печени и почек, печеночная недостаточность, злокачественные новообразования, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет — эффективность и безопасность применения не изучены).