Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 4

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 425

Местные реакции: околораневой дерматит.

Особые указания. При ХПН дозу уменьшают. Назначают только при неэффективности др. противомикробных JIC.

Ш ГИДРОКСИХЛОРОХИН

Фарм. группа: противомалярийное средство.

Синоним — Плаквенил.

Формы выпуска. Внутрь: таблетки покрытые оболочкой 200 мг.

Химическое название. 2-[[4-[(7-хлор-4-хинолинил) амино] пентил] этиламино] этанол (в виде сульфата).

Описание. Белый кристаллический порошок, горький на вкус.

Фармакологическое действие. Противомалярийный препарат, активно подавляет бесполые эритроцитарные формы (гематошизотроп- ный препарат). Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию Hb эритроцитарными формами плазмодия.

Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.

Фармакокинетика. Абсорбция — вариабельна. Период полуабсорбции—3.6 ч (1.9-5.5 ч). Биодоступность — 74 %. Связь с белками плазмы — 45 %. ТСтах — 3.2 ч (2-4.5 ч), Стах после приема внутрь 155 мг — 948 нг/мл, после приема внутрь 310 мг — 1895 нг/мл. Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (печени, почках, легких, селезенке — в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах) и в тканях, богатых меланином. В очень низких концентрациях обнаруживается в стенках ЖКТ. Проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах определяется в грудном молоке. Объем распределения: измеренный в крови — 5.522 л, в плазме — 44.257 л.

Метаболизируется частично в печени с образованием активных дезэтилированных метаболитов. Tw2 из крови — 50 дней, из плазмы — 32 дня. Выводится почками (23-25 % в неизмененном виде) и с желчью (менее 10 %). Выведение очень медленно и может длительно определяться в моче после прекращения лечения.