Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 4

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 394

Оказывает избирательное действие в отношении опухолей эпидер- мального происхождения. Наиболее эффективен на ранних стадиях заболевания, менее эффективен (или неэффективен) в отношении метастазов.

Улучшение состояния при лимфогранулематозе и опухолях яичка наступает через 2 нед, плоскоклеточных карциномах — через 3 нед. При интраплевральном введении проявляет склерозирующие свойства, инсталляции через торакальный зонд (без предварительного ин- траплеврального или системного введения, лучевой терапии) вызывают позитивную динамику клеточного состава плеврального выпота, улучшают состояние больных; длительная инсталляция (в течение 30 дней) на 64 % снижает частоту рецидивов плеврального выпота.

Мало влияет на костномозговое кроветворение, не оказывает существенного иммунодепрессивного влияния.

Фармакокинетика. После парентерального введения накапливается в опухолевых клетках кожи и легких, в меньшей степени — почках, брюшине, лимфатических узлах, мало — в гемопоэтической ткани. При интраплевральном или внутрибрюшинном введении системная абсорбция составляет 45 %. Связь с белками плазмы — 1 %.

Механизм метаболизма неизвестен; вероятно, он происходит в ходе расщепления ферментами в тканях. Интенсивность метаболизма в тканях изменчива, что может определять токсическое действие и противоопухолевой эффект блеомицина. Активность ферментов высока в печени, почках, в костном мозге и лимфатических узлах, но низка в коже и легких. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой; Т1/2 альфа — 25 мин, Т1/2 бета — 4 ч.

Т1/2: при КК более 35 мл/мин — 115 мин, менее 35 мл/мин — возрастает экспоненциально по мере снижения КК. Общий клиренс — 50 мл/мин/кв. м, почечный клиренс — 25 мл/мин/кв. м. Выводится почками, 60-70 % в неизмененном виде (у больных с нормальной функцией почек); при умеренно выраженной ХПН — 20 %. При диализе, вероятно, не выводится.