Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 3

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 360

Ш АМФОТЕРИЦИН В

Фарм. группа: противогрибковое средство.

Синонимы: Амфотерицин В; Фунгизон.

Формы выпуска. Парентерально: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50 тыс. ЕД, 50 мг, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 50 мг, порошок для приготовления раствора для инфузий 50 мг.

Химическое название. [1R-(1R*, 3S*, 5R*, 6R*, 9R*, 11R*, 15S*, 16R*, 17R*, 18S*, 19Е, 21Е, 23Е, 25Е, 27Е, 29Е, 31Е, 33R*, 35S*, 36R*, 37S*)] -33-[(3-Амино-3, 6-дидезокси-бета-Б-маннопиранозил)окси] - 1, 3, 5, 6, 9, 11, 17, 37-октагидрокси-15, 16, 18-триметил-13-оксо-14, 39 -диоксабицикло [3 3.

Фармакологическое действие. Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Strep- tomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеролами (эргостеро- лами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к препарату гриба. В результате нарушаются проницаемость мембраны, ее барьерные функции, происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба.

Активен в отношении большинства штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Candida spp., Blastomyces dermatidis, Rhodotorula, Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenckii, Mucor mucedo, Rhizopus, Absidia, Entomophthora, Basodiobolus, Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana, Naegleria, Aspergillus fumiga- tus.

Неэффективен в отношении бактерий, риккетсий, вирусов.

Фармакокинетика. После однократного в/в введения в крови создается эффективная концентрация (дозозависимая), сохраняющаяся в течение 24 ч. После в/в введения 1-5 мг/сут С^ в плазме —0.5-2 мкг/мл. Связь с белками плазмы — более 90 %. Распределяется в легких, печени, селезенке, почках, надпочечниках, мышцах и других тканях. Концентрации в плевральном выпоте, перитонеальной, синовиальной жидкостях, водянистой влаге достигают примерно 2от концентрации в плазме; в СМЖ обычно не определяется. Кажущийся объем распределения у взрослых — 4 л/кг, у детей — 0.4-8.3 л/кг, у новорожденных — 1.5-9.4 л/кг.