Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 3

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 342

анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие ß-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы ß-лактамаз, неактивна в отношении ß-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием ß-лактамаз.

Фармакокинетика. После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. ТСтах — 45 мин. После приема внутрь в дозах 375 и 625 мг Стах амоксициллина — 3.7 и 6.5 мг/л соответственно, клавулано- вой кислоты — 2.2 и 2.8 мг/л соответственно. После в/в введения в дозах 1200 и 600 мг Стах амоксициллина — 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, клавулановой кислоты — 28.5 и 10.5 мкг/мл соответственно.

Связь с белками плазмы: амоксициллин — 17-20 %, клавулановая кислота — 22-30 %.

Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10 % от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50 %.

Т1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Т1/2 после в/в введения в дозе 1.2 г и 600 мг — 0.9 и 1.07 ч для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч —для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 % и 25-40 % дозы амоксициллина и клавулановой кислоты соответственно, выводится в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-орга- нов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит), кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубо- овариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовый сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, эндокардит, менингит, сепсис; перитонит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.