Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 3

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 269

Фармакодинамика и фармакокинетика ФХ характеризуются быстрым бактерицидным действием, прямо зависящим от концентрации препарата в крови. Для фторхинолонов характерен умеренный ПАЭ. В связи с этим клиническая эффективность фторхинолонов является функцией не только величины Стах, но и времени, в течение которого концентрация препарата в крови превышает МПК. В экспериментальных и клинических исследованиях установлено, что параметром, наиболее точно прогнозирующим эффективность фторхинолонов, является отношение площади под кривой «концентрация/время» (AUC) к значению МПК.

Этот интегральный параметр можно обозначить как AUC/ МПК. В исследовании A. Forrest (1993) было показано, что адекватный клинический эффект (80 % и выше) при применении ципрофлоксацина у тяжелых больных в отделениях ин-

тенсивной терапии может быть достигнут при значениях AUC/МПК, превышающих 125. В этом же исследовании были рассчитаны дозы ципрофлоксацина, при которых ожидается адекватный клинический и бактериологический эффект при выделении различных микроорганизмов. В отношении высокочувствительных штаммов, для которых МПК < 0.2 мкг/мл, все изученные дозы ципрофлоксацина (600-1200 мг/сут) могут быть эффективны (AUC/МПК >125).

При выделении менее чувствительных штаммов S. aureus, P. aerugenosa (МПК = 0.5 мг/л) для достижения адекватного эффекта (AUC/МПК > 125) требуется увеличение суточной дозы ципрофлоксацина до 1.2 г. Было показано, что предупредить возникновение устойчивых штаммов бактерий в процессе лечения можно, если значение AUC/МПК ципрофлоксацина будет превышать 100.

В одном из исследований клиническая и микробиологическая эффективность ципрофлоксацина у 64 пациентов с тяжелой респираторной инфекцией наблюдалась в тех случаях, когда соотношение AUC/МИК было > 125, а у 134 пациентов, получавших лечение левофлоксацином, вероятность клинического и микробиологического выздоровления была значимо выше, когда отношение AUC/МИК составляло 100. В отличие от ципрофлоксацина левофлоксацин демонстрирует высокую эффективность при бактериемии.