Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 3

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 333

Ш АМИНОСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА

Фарм. группа: противотуберкулезное средство.

Синонимы: Монопас; Натрия пара-аминосалицилат; Пазер; ПАСК-Акри.

Формы выпуска. Внутрь: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 4 г, гранулы покрытые кишечнорастворимой оболочкой 0.6 г/г, гранулы покрытые оболочкой, таблетки 0.5 г, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 0.5, 1 г, таблетки покрытые оболочкой 0.5 г;

Парентерально: раствор для внутривенного введения 30 мг/мл.

Химическое название, амино-2-гидроксибензойная кислота (в виде натриевой соли) — пара-аминосалициловая кислота (ПАСК).

Описание. Белый или белый со слегка желтоватым или слегка розоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, трудно — в этаноле.

Фармакологическое действие. Противотуберкулезное бактериоста- тическое средство. Конкурирует с ПАБК и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Слабо влияет на возбудителя, располо- гающегося внутриклеточно.

Фармакокинетика. Абсорбция — высокая; умеренно проникает в СМЖ (только при воспалении оболочек). Легко проходит гистогема- тические барьеры и распределяется по тканям.

Метаболизируется, половина дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. Т1/2 — 30 мин.

Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Показания. Туберкулез (различные формы и локализации).

Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени; амилои- доз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная), нефрит, декомпенсированная ХСН (в т. ч. на фоне порока сердца), тромбофлебит, гипокоагуляция, беременность, лактация.