Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 3

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 268

Фторхинолоны накапливаются в слизистой оболочке бронхов примерно в той же концентрации, что и в плазме. Более высокие концентрации фторхинолонов (для одних и тех же доз) достигаются при внутривенном введении, что нельзя сказать ни об одном из ß-лактамных препаратов (их концентрация в ткани легкого всегда меньше, чем в крови).

Спарфлоксацин достигает в выстилающей эпителий жидкости концентрации, равной МПК^ для S. pneumoniae при неоднократном пероральном приеме в дозе 400 мг.

ФХ обладают способностью попадать внутрь клеток, но более кислая внутриклеточная среда приводит к усилению ионизации, поэтому наблюдается обратный поток препарата из клеток — наружу. Однако в целом у препаратов этой группы внутриклеточные концентрации превышают внеклеточные, что объясняет доказанную в клинических исследованиях эффективность пефлоксацина и ципрофлоксацина при пневмонии, вызываемой Legionella pneumophila.

ФХ имеют длительный период полувыведения и могут назначаться 1-2 раза в сутки.

Выведение. Выводятся фторхинолоны преимущественно почками, создавая в моче высокие концентрации, достаточные для подавления чувствительной к ним микрофлоры. Наряду с клубочковой фильтрацией некоторые JIC активно сек- ретируются в канальцах почек (ципрофлоксацин, офлокса- цин, ломефлоксацин, норфлоксацин). Пефлоксацин и спар- флоксацин подвергаются канальцевой реабсорбции. Частично фторхинолоны выводятся с желчью.

При нарушении функции почек, особенно при тяжелой почечной недостаточности, требуется коррекция доз экскре- тирумых JIC — офлоксацина, ломефлоксацина.

При гемодиализе и перитонеальном диализе фторхинолоны удаляются в незначительных количествах (10-30 %).

Фармакокинетические параметры фторхинолонов представлены в табл. 7.26-7.28.