Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 3

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 326

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инак- тивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрами- цину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика. После в/м введения всасывается быстро и полностью. С^ при в/м введении 7.5 мг/кг — 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии 7.5 мг/кг — 38 мкг/мл. ТСтах — около 1.5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы — 4-11 %.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и СМЖ. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковых слоях, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амнио- тической жидкости. Объем распределения у взрослых — 0.26 л/кг, у детей — 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных — в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1.5 кг — до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1.5 кг —до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом— 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/ м введении сохраняется в течение 10-12 ч.