Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 3

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 267

Микробиологические особенности хинолонов II поколения.

Малочувствительны большинство стрептококков (в том числе пневмококк), энтерококки, хламидии, микоплазмы; не действуют на спирохеты, листерии и большинство анаэробов.

Микробиологические особенности хинолонов III поколения. Обладают более высокой активностью в отношении пневмококков, включая пенициллинорезистентные, и атипичных возбудителей (хламидии, микоплазмы).

Микробиологические особенности хинолонов IV поколения.

По антипневмококковой активности и действию на атипичных возбудителей превосходят хинолоны предшествующих поколений. Обладают высокой активностью против неспоро- образующих анаэробов (В. fragilis и др.).

Фармакокинетика

Фторхинолоны привлекательнее хинолонов и с фармакоки- нетической точки зрения:

— хорошо всасываются при оральном приеме (биодоступность 90-100 %), пища может замедлять всасывание, но не оказывет влияния на биодоступность;

— метаболизируются в печени, более активно пефлокса- цин, в меньшей степени офлоксацин и ломефлоксацин.

Распределение — фторхинолоны II-IV поколений характеризуются большим объемом распределения, создают высокие концентрации во многих органах и тканях (ткани ЖКТ, мочеполовых путей, почек, в синовиальной жидкости их концентрация составляет более 150 % по отношению к сывороточной), в различных клетках — полиморфно-ядерные ней- трофилы, макрофаги, альвеолярные макрофаги — концентрации в 2-12 раз превышают внеклеточные концентрации, что имеет значение при лечении инфекций с внутриклеточной локализацией микроорганизмов; через ГЭБ проникают ципроф- локсацин, офлоксацин и пефлоксацин (концентрация по отношению к сывороточной менее 50 %).

Ципрофлоксацин — гидрофилен, спарфлоксацин обладает максимальной липофильностью, офлоксацин и ломефлоксацин—занимают промежуточное положение, при этом все названные препараты примерно одинаково хорошо поступают в легочную ткань.