Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 3

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 319

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвует ферментная система CYP3A4, CYP3A5s CYP3a7. Является ингибитором ферментной системы CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Плазменный клиренс — высокий (630 мл/мин). Элиминация из сыворотки проходит в 2 этапа: Tw2 между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч, Т1/2 в интервале от 24 до 12 ч — 41 ч. 50 % выводится с желчью в неизмененном виде, 6 % — почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — Стах снижается (на 52 %) и AUC (на 43 %); суспензия — Стах увеличивается (на 46 %) и AUC (на 14 %); таблетки — Стах увеличивается (на 31 %), AUC не изменяется.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Стах (на 30-50 %), у детей в возрасте 1-5 лет снижаются С^, Т1/2, AUC.

Показания. Инфекции верхних отделов дыхательных путей и JIOP-органов, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит; скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в т. ч. атипичная, обострение хронической), бронхит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит; болезнь Лайма (начальная стадия — erythema migrans), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т. ч. к макролидам), печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации.

С осторожностью. Беременность (может применяться в тех случаях, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности), аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала Q—T), детский возраст (до 16 лет —в/в, таблетки, капсулы), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек, новорожденным (пероральная суспензия).