Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 3

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 293

Пища замедляет всасывание, не влияя на биодоступность ЛС. Максимальная концентрация в крови после приема 500 мг определяется через 2-4 ч и составляет в среднем у взрослых 26 мг/л (14.5-33 мг/л); после в/в введения концентрация фу- зидиевой кислоты составляет 23-52 мг/л, в среднем 35.8 мг/л. Через 8-12 ч концентрация в плазме находится на уровне 8-16 мг/л, что значительно превышает величины МПК для чувствительных штаммов микроорганизмов. При повторных приемах может кумулировать.

При местном применении — в виде мази или крема — фузидиевая кислота всасывается через неповрежденную кожу в пределах 0.18-2.3 % от дозы. Всасывание увеличивается при травматическом или воспалительном повреждении кожи.

При применении в виде глазных капель проникает через роговицу, обеспечивая в передней камере глаза терапевтический уровень концентрации.

Связь с белком. Фузидиевая кислота в высокой степени связывается с белками плазмы — более 90 %.

Метаболизм. При биотрансформации в печени образуются семь метаболитов, из которых четыре обладают антимикробной активностью (несколько меньшей, чем фузидиевая кислота).

Распределение. Хорошо проникает в ряд тканей и жидкостей организма (при системном применении до 30-70 % от сывороточной концентрации). Уровень антибиотика в легких, почках, костях, плевральном экссудате, хрящах, соединительной ткани составляет 30-50 % от уровня в крови. Благодаря высокой липофильности обнаруживается в высоких концентрациях в очагах воспаления (40-60 % от уровня в крови), в секвестрах. Проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в молоке матери; плохо проходит через неповрежденные мозговые оболочки, при менингитах может определяться в терапевтических концентрациях в спинномозговой жидкости и ткани абсцесса мозга; в мокроте фузидиевая кислота определяется в концентрации только 6-8 %.