Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 3

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 290

Метронидазол — при в/в введении 500 мг в течение 20 мин Стах в сыворотке крови через 1 ч составляет 35.2 мкг/мл, через 4 ч — 33.9 мкг/мл, через 8 ч — 25.7 мкг/мл; Cmin при последующем ведении — 18 мкг/мл. Время достижения Стах — 30-60 мин. Максимальная концентрация определяется через 1 ч после прекращения введения и поддерживается на терапевтическом уровне в крови 6-8 ч. Объем распределения у взрослых 0.54-0.81 л/кг. Связь с белком плазмы 10-20 %.

Тинидазол — Стах после приема 2 г через 2 ч составляет 40-50 мкг/мл, через 24 ч— 11-19 мкг/мл, через 72 ч— 1 мкг/ мл, объем распределения 50 л, связь с белком 12 %.

Орнидозол — время достижения Стах — 1-2 ч, связь с белками плазмы не менее 15 %.

Метаболизм. Нитроимидазолы метаболизируются в печени с образованием активных и неактивных метаболитов (метронидазол метаболизируется на 30-60 % с образованием активного метаболита (2-оксиметронидазола), оказывающего противопротозойное и антимикробное действие.

Распределение. Хорошо распределяются и проникает в ткани, абсцессы, плаценту, через ГЭБ, создавая высокие концентрации в ликворе и в ткани мозга (метронидазол); проникают в грудное молоко, выделяются со слюной и желудочным соком.

Выведение. Метронидазол — Т1/2 — 8 ч (от 8 до 12), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч). Выводятся из организма почками — 60-80 % от принятой дозы, примерно 20 % в неизмененном виде; экскреция с желчью 50 %, где его концентрация может превышать концентрацию в крови, в кишечнике вновь всасывается; при дефекации выводится до 6-15 %. При повторных введениях возможна кумуляция. При выраженной почечной недостаточности (КК <10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое. Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2.6 ч).