Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 3

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 289

7.12. Оксихинолины

5-нитро-8-хинолинол (нитроксолин). Бактерицидное действие препарата реализуется путем комплексирования с ионами металлов, необходимых для активации ферментных систем микроорганизмов. Селективно ингибирут синтез бактериальной ДНК. Спектр действия включает грамположительные бактерии — стафилококки, стрептококки и др. и грамотрицательные бактерии, амебы, грибы рода Candida.

Нитроксолин хорошо всасывается в кишечнике. Подобно фурадонину очень быстро выводится почками, что обусловливает низкую плазменную концентрацию (при сохраненной функции почек). Показанием к назначению нитроксоли- на являются инфекции мочевыводящих путей, вызванные микробами, чувствительными к нитроксалину. Так же, как и другие оксихинолины, нитроксолин можно сочетать с противогрибковыми антибиотиками и сульфаниламидами. Не используют у новорожденных и у больных со сниженной функцией почек.

7.13. Нитроимидазолы

Группа нитроимидазолов представлена синтетическими препаратами (метронидазол, тинидазол, орнидазол) с высокой активностью в отношении анаэробных бактерий и простейших.

Фармакодинамика

Нитроимидазолы избирательно воздействуют на микроорганизмы, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные восстановленные формы препаратов нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание.

К нитроимидазолам чувствительны простейшие (Т. vaginalis, Е. histolytica, G. lamblia, L. intestinalis, В. coli, Leishmania spp.), а также H. pylori.

Фармакокинетика

Хорошо всасываются при приеме внутрь. Биодоступность метронидазола более 80 %, орнидазола — 90 %, тинидазола — 100 % и не зависит от приема пищи.

После ректального введения метронидазола в свечах его биодоступность по сравнению с приемом внутрь на 10 % ниже.