Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 3

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 285

По клинической эффективности нитрофураны уступают большинству применяемых в настоящее время антимикробных ЛС, что в значительной степени связано с особенностями их фармакокинетики. Они не обеспечивают длительных терапевтических концентраций в органах и тканях.

В настоящее время в клинической практике используют фурацилин нитрофурал (фурацилин), фуразолидон, нитрофу- рантоин (фурадонин), фуразидин (фурагин), фуралтодон (фу- разолин).

В зависимости от концентрации они оказывают бактерио- статическое или бактерицидное действие.

Механизм действия

Нитрофураны как акцепторы кислорода нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез ДНК (в меньшей степени РНК) в микробной клетке. В процессе внутриклеточной трансформации (восстановление нитрогруппы под влиянием бактериальных флавопротеинов) образуются метаболиты нитрофуранов, которые оказывают цитотоксиче- ское действие. Цитотоксическое действие нитрофуранов и нарушение ими клеточного дыхания обусловливают активность некоторых ЛС в высоких концентрациях (фуразолидон, нифу- рател) в отношении не только бактерий, но и простейших — лямблии, трихомонады, дизентирийная амеба.

Нитрофураны подавляют продукцию токсинов и снижают опасность интоксикации. Под влиянием нитрофуранов микробы теряют устойчивость к фагоцитозу и фагоцитарная активность макрофагов и гранулоцитов повышается. Резистентность к нитрофуранам развивается медленно. Существенным достоинством нитрофуранов является их сохраняющаяся активность в присутствии гноя и других продуктов тканевого распада.

По спектру действия и фармакокинетическим характеристикам представители этой группы препаратов существенно отличаются друг от друга. Учитывая фармакокинетические свойства, нитрофураны внутрь применяются исключительно при инфекциях мочевых путей и кишечных инфекциях.