Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 3

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 282

Таким образом проявляется синергизм между обоими компонентами ко-тримоксазола и эта комбинация обладает бактерицидным действием.

В России зарегистрированы комбинированные препараты триметоприма с СА:

— сульфаметоксозол+триметоприм (ко-тримазол, бисептол);

— сульфаметрол + триметаприм (лидаприм);

— сульфонометоксин + триметоприм (сульфатон).

Соотношение сульфаниламида и триметоприма 5:1.

Наиболее известным и хорошо изученным препаратом является ко-тримоксазол. Обладает бактерицидным эффектом и широким спектром активности. Основные проблемы при его использовании состоят в сохранении высокого риска развития тяжелых НР, свойственных СА, и резистентность микрофлоры (пневмококков, шигелл, кишечной палочки и др.).

Спектр активности

Комбинированные препараты активны в отношении грам- положительных и грамотрицательных аэробных кокков: стафилококков (включая некоторые умеренно метициллинорези- стентные стафилококки), пневмококков, менингококков, мо- ракселлы, энтеробактерий (Е. coli, протеи, шигеллы, сальмонеллы и др.), Н. influenzae (включая некоторые ампициллино- устойчивые штаммы), пневмоцист, токсоплазм и ряда других микроорганизмов.

К С А устойчивы энтерококки, синегнойная палочка, коклюшная, дифтерийная палочка, микобактерии туберкулеза, бледные спирохеты, лептоспиры и анаэробы.

Фармакокинетика

Ко-тримоксазол имеет парентеральные формы для в/в и в/ м введения; хорошо всасывается при приеме внутрь. Биодоступность — 90-100 %. Максимальная концентрация в плазме крови развивается через 2-4 ч.

Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ, особенно при приеме натощак. Связь компонентов (триметоприм и сульфаметоксазол) с белками плазмы крови — 45 и 66 % соответственно. Распределяются во многие ткани и среды, создают высокие концентрации в бронхиальном секрете, желчи, внутреннем ухе, моче, предстательной железе. Проходят через ГЭБ, особенно при воспалении мозговых оболочек. Частично метаболизируются (в большей степени сульфаметоксазол), экскретируются преимущественно почками. Т1/2 сульфаметок- сазола — 10-12 ч, триметоприма — 8-10 ч.