Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 3

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 274

Антимикробная активность

Полипептиды активны по отношению к грамотрицатель- ной флоре (за исключением кокков). Спектр их активности включает P. aeruginosa, множественноустойчивые штаммы эн- теробактерий (эшерихии, клебсиеллы, энтеробактеры, иерси- нии, сальмонеллы, шигеллы), холерных вибрионов, Н. influenzae, В. pertussis. Не действуют на большинство штаммов протея, серрации, В. fragilis, возбудителя туберкулеза, дифтерии, на клостридии и грибы.

Резистентность — развивается медленно, в связи с чем по- лимикисины сохраняют активность в отношении полирезистентных штаммов P. aeruginosa и Enterobacteriaceae.

Устойчивы к полимиксинам новые (бенгальские) штаммы V. cholerae, V. El Tor, N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Brucella spp. Полимиксины действуют только на внеклеточно расположенных возбудителей.

Фармакокинетика

Полимиксины не всасываются при приеме внутрь.

Полимиксин М применяется только внутрь и местно на пораженные учатки кожи. Парентеральное введение не разрешено!

Полимиксин М (препарат для местного применения) используют для терапии кишечных инфекций и местного лечения синегнойных раневых инфекций, отита, язв роговицы.

Полимиксин В — при применении внутрь практически не всасывается, оральный прием используют при лечении инфекционных энтероколитов, дизентерии; местно применяется в лечении ран.

При внутримышечном введении всасывается быстро, в крови обнаруживается через 30 мин. После однократного в/м введения 50 мг Т1/2 в крови составляет 6 ч; Стах достигается в течение 2 ч. Значения максимальных концентраций в крови подвержены индивидуальным колебаниям: при повторных введениях в суточной дозе 2-4 мг/кг средняя концентрация составляет 1-8 мкг/мл с медленным снижением концентрации в течение 8-12 ч. Связь с белком незначительна. Плохо проникает через гистогематические барьеры и ГЭБ, что объясняется большой величиной молекулы полимксина В. Распределяется в ткани почек, легких, печени, диффундирует через плацентарный барьер и в концентрации 1 мг/кг обнаруживаются в тканях плода. Быстро инактивируется в гное. Для создания необходимых концентраций требуется введение непосредственно в очаги инфекции.