Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 3

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 385

fil БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН

Фарм. группа: антибиотик-пенициллин.

Синонимы: Бензилпенициллин; Бензилпенициллин калия; Бен- зилпенициллин натрия; Бензилпенициллин-КМП; Пенициллин G натриевая соль; Прокаин пенициллин G 3 мега; Прокаин-Бензилпе- нициллин.

Формы выпуска. Парентерально: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 млн ME, 1.5 млн ЕД, 250, 500 тыс. ЕД, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 3 млн ME, 1; 1.2; 3; 4 млн ЕД, 250, 300, 500, 600 тыс. ЕД, порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД, 300, 600 тыс. ЕД.

Химическое название. (28-(2альфа, 5альфа, 6бета)(-3, З-диметил-7- оксо-6-((фенилацетил)амино(-4-тиа-1-аза бицикло [3,2,0. ] гептан-2- карбоновая кислота (в виде натриевой или калиевой соли).

Фармакологическое действие. Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (не образующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp., гонококков, менингококков и в отношении спирохет. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде. Прокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Фармакокинетика. ТСтах при в/м введении — 20-30 мин. Т1/2 30-60 мин, при почечной недостаточности — 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы — 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты; при воспалении ме- нингеальных оболочек проникает через ГЭБ. Выводится почками в неизмененном виде.