Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 3

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 377

Химическое название. N, N-дибензилэтилендиаминовая соль бен- зилпенициллина.

Фармакологическое действие. Природный антибиотик, получаемый из плесневого гриба P?nicillium chysogenum. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием.

Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пени- циллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т. ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii, грамотри- цательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин. В связи с длительным действием препарат находит применение в лечении инфекций, вызванных Streptococcus spp. и Treponema pallidum.

Фармакокинетика. После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. ТС,™* в плазме — 12-24 ч после инъекции. На 14-й день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн ЕД — 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани — низкое. Преодолевает плацентарный барьер и проникает в молоко матери. Связь с белками плазмы — 40-60 %. Ме- таболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33 % введенной дозы.

Показания. Сифилис и другие заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) — острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика), профилактика послеоперационных осложнений.