Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 3

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 261

Метаболизм. Метаболизируются в печени, метаболизм доксициклина (30-60 %) значительно выше, чем у тетрациклина и окситетрациклина.

Выведение. Выводятся тетрациклины в основном с мочой и калом (активная гастроинтестинальная секреция усиливается при заболеваниях почек).

Среднее выведение с калом при оральном приеме составляет 20-50 % принятой дозы, при внутривенном введении — 6-10 %. Почками тетрациклины выводятся путем клубочковой фильтрации. С мочой выводится 10-25 % антибиотика, принятого внутрь, и 20-70 % — вводимого внутривенно. При нормальной функции печени тетрациклины имеют значительный печеночный клиренс, что приводит к созданию концентрации в желчи, в 5-20 раз превышающей их уровень в крови. Печеночная недостаточность влечет за собой увеличение концентрации тетрациклинов в крови и снижение ее в желчи. При нарушении выделительной функции почек концентрация их в крови за счет увеличения Т1/2 резко возрастает.

Доксициклин, в отличие от тетрациклина, имеет более высокую липофильность, поэтому выводится в высоком проценте через ЖКТ, причем у пациентов с почечной недостаточностью этот путь является основным и выведение доксициклина не снижается. При гемодиализе тетрациклины выводятся с трудом, а доксициклин не выводится.

НР

Частота побочных реакций при использовании тетрациклинов составляет 7-30 %. Преобладают токсические осложнения, обусловленные катаболическим действием тетрациклинов: гипотрофия, гиповитаминозы, поражения печени — некрозы печени, почек — тубулярный некроз, угнетение белкового обмена, ульцерация ЖКТ, фотосенсибилизация кожи (чаще доксициклин), повышение внутричерепного давления.

Со стороны ЖКТ:

— снижение аппетита, диспептические явления — тошнота, рвота, боли в эпигастрии;