Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 2

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 228

В плевральном, перикардиальном экссудате концентрация превышает 50 % от содержания в сыворотке крови. Концентрация в перитонеальном экссудате при перитоните может составлять 90 %. В полиморфно-ядерных лейкоцитах антибиотики обнаруживаются в концентрациях, состаявляющих < 70 %. Аминогликозиды медленно накапливаются в макрофагах (в рибосомах), но при этом антибиотик теряет свою активность.

АГ не создают высоких концентраций в бронхиальном секрете, желчи. Их концентрация в бронхиальном секрете может колебаться в пределах 25-50 % от сывороточной концентрации.

При сравнении на биологической модели концентрации гентамицина в бронхиальном секрете при внутримышечном (многократном), внутримышечном (однократном) и внутривенном болюсном введении концентрация гентамицина в бронхах достигала уровня МПК только при внутривенном болюсном введении. АГ способны создавать высокие концентрации в органах с хорошим кровоснабжением: печени, легких, почках (где они накапливаются в корковом веществе). Низкие концентрации отмечаются в мокроте, желчи, грудном молоке. СТК обнаруживаются в отделяемом ран, гное, грануляциях. В очаги воспаления АГ хорошо проникают только в острой фазе. АГ проникают через плаценту.

Метаболизм. Аминогликозиды не метаболизируются.

Выведение. Выводятся аминогликозиды в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и тубулярной секреции. Почечный клиренс АГ составляет < 60 мл/мин. В течение первых 6-8 ч выводится 50-80 % принятой дозы, в течение первых 1-2 дней с мочой выделяется около 40 % введенной дозы, что определяет высокие концентрации в моче. В последующие дни, по мере установления равновесия концентраций в сыворотке и тканях, экскреция с мочой возрастает и в конце лечения дневная доза экскретируется полностью. Печеночный клиренс имеет значение только для канамицина (концентрация его в желчи 50 % от его уровня в крови).