Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 2

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 227

Фармакинетические параметры аминогликозидов приведены в табл. 7.15.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь аминогликозиды практически не всасываются, внутрь их назначают с целью получения местного эффекта по особым покзаниям — селективная деконтамина- ция кишечника, при кишечных инфекциях (применяются неомицин, канамицин).

После внутримышечного введения всасываются быстро и полностью. Максимальные (пиковые) концентрации развиваются через 0.5-1.5 ч после внутримышечного введения и через 30 мин после окончания внутривенной инфузии. Основной путь введения парентеральный, можно вводить в серозные полости, эндобронхиально; по жизненным показаниям — эндо- люмбально.

АГ хорошо всасываются с ожоговой и раневой поверхности, поэтому местно должны применяться только в небольших количествах и на ограниченных участках. Кроме того, аминогликозиды всасываются из брюшной и плевральной полостей, что может привести к развитию токсического действия.

Распределение. Пиковые концентрации аминогликозидов варьируют у разных пациентов, поскольку зависят от объема распределения. Объем распределения, в свою очередь, зависит от массы тела, объема жидкости и жировой ткани, состояния пациента. Например, у пациентов с обширными ожогами, асцитом и при некоторых тяжелых инфекциях объем распределения аминогликозидов повышен. Наоборот, при дегидратации или мышечной дистрофии он уменьшается.

Снижение объема распределения отмечается при ожирении. По сравнению с (3-лактамами АГ хуже проходят через различные тканевые барьеры (в том числе ГЭБ). При воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличива-

ется. У новорожденных в ликворе достигаются более высокие концентрации, чем у взрослых. Наибольшие концентрации отмечаются в ткани печени, почек, скелетной мускулатуре, внутреннем ухе, моче (табл. 7.16). Препараты накапливаются и длительно обнаруживаются после прекращения введения в корковом слое почек: концентрация аминогликозидов (кроме стрептомицина) в корковом слое почек превышает сывороточную в 100 раз и более, — и определяются в тканях почек и сосочках в течение 25 дней после окончания лечения. Высокие уровни аминогликозидов в тканях почек благоприятны с точки зрения лечения пиелонефрита, но с другой стороны они являются причиной нефротоксичности.