Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 2

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 216

ЦС-IV — цефепим, цефпиром — имеют наиболее широкий спектр актиности, сходный со спектром активности ЦС-Ш, но более активны в отношении штаммов энтеробактера, цит- робактера, серрации и провиденции, продуцирующих хромосомные АтрС ß-лактамазы, P. aeruginosa и стафилококков. По действию на пневмококки, другие стрептококки, анаэробы ЦС-IV близки к ЦС-Ш.

Фармакокинетика

Цефалоспорины для парентерального и перорального применения значительно различаются по своим фармакокинети- ческим характеристикам (табл. 7.10).

Пероральные цефалоспорины быстро и хорошо всасываются при приеме внутрь, биодоступность составляет от 40-50 % (цефиксим) до 95 % (цефалексин, цефаклор). Одновременный прием с пищей замедляет скорость всасывания цефаклора и цефтибутена, однако не снижает биодоступность этих препаратов. Цефуроксим аксетил является пролекарством, гидроли- зуется в ЖКТ с высвобождением активного цефуроксима, причем пища способствует этому процессу.

Цефалоспорины распределяются во многие органы, ткани и секреты (легкие, почки, печень, мышцы, кожа и мягкие ткани, кости, синовиальную, плевральную, перикардиальную и перитонеальную жидкость). Проникают через плаценту. ЦС-Ш (цефотаксим, цефтриаксон и цефтазидим), а также ЦС-IV — цефепим хорошо проникают через гематоэнцефали- ческий барьер и могут использоваться для терапии менингитов. ЦС-П — цефуроксим проникает через ГЭБ только при воспалении мозговых оболочек. Хорошо проникают через капсулы абсцессов. Продукты распада тканей не влияют на их эффективность. По показаниям для получения очень высоких концентраций цефалоспорины могут вводиться непосредственно в очаг инфекции.

Большинство цефалоспоринов не метаболизируются. Исключением является цефотаксим, 30-50 % введенной дозы которого подвергается биотрансформации с образованием активного метаболита — дезацетилцефотаксима, обладающего антимикробной активностью и более длительным (по сравнению с цефотаксимом) Т1/2 — 1.5 ч.