Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 2

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 208

Карбенициллин — кислотолабильный препарат. Назначают парентерально. Хуже, чем амоксициллин, проникает в ткани и серозные полости, через ГЭБ. Связь с белком — 26-47 %. В высоких концентрациях содержится в желчи и моче.

Карфециллин — фениловый эфир карбенициллина. Активен при приеме внутрь, гидролизуется в ЖКТ с освобождением карбенициллина и фенола. Спектр действия препарата такой же, как у карбенициллина. Набольшее значение имеет активность препарата в отношении Pseudomonas aeruginosa и Proteus spp. всех видов (индолположительных и индолотрицатель- ных). По фармакокинетике принципиальных отличий от ампициллина не имеет, выводится почками. Применяется преимущественно при инфекциях мечевых путей.

Азлоциллин и пиперациллин — вводят внутривенно. Т1/2 составляет 0.9-1.3 ч и 1 ч соответственно. Метаболизируются около 30 %. Выводятся преимущественно почками в неизмененном виде. Хорошо проникает в желчь и бронхиальный секрет, пиперациллин еще и в костную ткань. Назначают по 1-2 г 4 раза в день.

Распределение. Пенициллины распределяются во многие органы, ткани и биологические жидкости. Создают высокие концентрации в легких, почках, слизистой оболочке кишечника, репродуктивных органах, костях, плевральной и перитонеальной жидкости. Наиболее высокие уровни в желчи характерны для уреидопенициллинов. В небольших количествах проникают через плаценту и в грудное молоко. Плохо проходят через гематоэнцефалический и гематоофтальмиче- ский барьер, а также в предстательную железу. При менингите проницаемость гематоэнцефалического барьера увеличивается.

Метаболизм. Клинически значимой биотрансформации в печени могут подвергаться оксациллин (до 45 %) и уреидо- пенициллины (до 30 %). Другие пенициллины практически не метаболизируются и выводятся из организма в неизмененном виде. Среди ингибиторов ß-лактамаз наиболее интенсивно ме- таболизируется клавуланат (около 50 %), в меньшей степени — сульбактам (около 25 %), еще слабее — тазобактам.