Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 2

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 203

Антипсевдомонадные пенициллины

Делятся на две группы: карбоксипенициллины и уреидопе- нициллины — имеют более широкий спектр антимикробной активности, чем у аминопенициллинов. Активны в отношении многих грамотрицательных бактерий, включая синегной- ную палочку.

Карбоксипенициллины

— Карбенициллин, тикарциллин — по спектру действия сходны с аминопенициллинами (за исключением действия на P. aeruginsa), но активность против грамположительных кокков ниже; неактивны в отношении E. faeca- lis. В отношении анаэробных микроорганизмов тикар- циллин активен, за исключением Bacteroides spp.

Уреидопенициллины

— Азлоциллин, пиперациллин — in vitro более активны, чем карбоксипенициллины, в отношении грамотрицательных бактерий.

По возрастанию антипсевдомонадной активности «антиси- негнойные» пенициллины располагаются в такой последовательности: карбенициллин > тикарциллин > пиперациллин = азлоциллин.

ß-Лактамазы активно гидролизуют антипсевдомонадные пенициллины, поэтому их применение ограничивается сине- гнойной инфекцией с документированной чувствительностью.

Ингибиторозащищенные пенициллины

Основным механизмом резистентности бактерий к ß-лак- тамным антибиотикам является выработка ими особых ферментов — ß-лактамаз, которые разрушают ß-лактамное кольцо этих препаратов. Этот защитный механизм является одним из ведущих для таких возбудителей, как S. aureus, Я. in- fluenzoe, кишечная палочка, клебсиелла, В. fragilis и др. В целях его преодоления были получены соединения, ингиби- рующие ß-лактамазы, — клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам, тазобактам, и на их основе созданы комбинированные препараты, получившие название ингибиторозащи- щенных пенициллинов. Сульбактам, кроме ингибирования ß-лактамаз, обладает умеренной собственной антимикробной активностью, действуя на нейссерии, моракселлы и аци- нетобактеры.