Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 2

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 201

Практически у всех ß-лактамных антибиотиков величина Т > МПК90 по отношению к пневмококку составляет > 40 % от интервала дозирования. При инфекциях, вызванных устойчивыми штаммами S. pneumoniae, только амоксоциллин в сочетании с клавулановой кислотой и цефтриаксон сохраняют эффективную величину Т > МПК90. В отношении Н. influenzae эффективные концентрации в крови имеют место при терапии амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой, цефиксимом и цефтриаксоном (табл. 7.1).

У большинства ß-лактамных препаратов концентрация в паренхиме легких меньше, чем в крови, в мокроте к концентрации намного меньше, чем в слизистой оболочке бронхов. Концентрация в жидкости, покрывающей эпителий нижних дыхательных путей, выше, чем в мокроте и бронхиальном секрете. При этом многие возбудители респираторных заболеваний (Я. influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus spp.) находятся в просвете бронхов или в слизистой оболочке, в связи с чем для успешного лечения требуются адекватные дозы препаратов.

ß-Лактамные средства в высоких дозах сохраняют свою эффективность в отношении пневмококков с промежуточной чувствительностью, в отличие от макролидов.

7.1.1. Пенициллины

Спектр активности

Пенициллин был открыт Александром Флемингом в 1928 г., однако коммерческое производство препарата бензил- пенициллина (пенициллина в) стало доступным только в 40-е годы XX века.

После идентификации 6-аминопенициллинового ядра было создано большое количество производных, обладающих различными преимуществами в сравнении с бензилпеницил- лином по спектру активности, стабильности к действию Р-лактамаз, по фармакокинетике. Спектр антимикробного Действия пенициллинов представлен в табл. 7.2 и 7.3.