Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 2

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 200

Клиническая неэффективность при инфекциях, вызванных этими микроорганизмами, связана с ограниченной возможностью ß-лактамов проникать внутрь клетки микроорганизма, прежде всего внутрь фагоцитов, где локализуется возбудитель. Микоплазмы обладают природной устойчивостью к ß-лакта- мам. Также устойчивы ко всем ß-лактамам метициллинорези- стентные стафилококки.

Всасывание и биодоступность ß-лактамов различны и разбираются в группах ЛС.

В крови ß-лактамы связываются преимущественно с альбуминами в различной степени. Объем распределения составляет в среднем 20 л. Концентрация ß-лактамов в болыииснтве тканей организма равна 30-70 % от плазменной. Большинство ß-лактамов выводится с мочой в неизмененном виде, некоторые частично метаболизируются в печени — изоксозолинпе- нициллины (оксациллин), уреидопенициллины, цефалотин, цефотаксим, цефтриаксон, азтреонам. Цефаперазон в значительном количестве выводится с желчью.

Для ß-лактамных антибиотиков характерно бактерицидное действие, которое проявляется в концентрациях, превышающих МПК или близких им по значениям МБК. При дальнейшем увеличении максимальных концентраций антибиотика (Стах) скорость гибели бактерий не изменяется. Общее количество убитых микроорганизмов находится в зависимости от времени, в течение которого концентрации антибиотика превышают значение МПК (Т > МПК). Учитывая отсутствие у ß-лактамных антибиотиков клинически значимого постантибиотического эффекта (ПАЭ), наиболее важным для достижения эффекта является поддержание между введениями антибиотика сывороточных концентраций, превышающих МПК.

После того как концентрация препарата превышает величину МПК возбудителя, дальнейшее увеличение концентрации теряет смысл, так как эффективность этих препаратов зависит в основном от времени, в течение которого концентрация антибиотика превышает МПК (Т > МПК). В тех случаях, когда Т > МПК > 40-50 % от интервала между очередными дозами, применение ß-лактамов эффективно более чем в 80 % случаев.