Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 2

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 260

Фармакокинетика

См. табл. 7.24.

Всасывание. При оральном назначении всасываемость тетрациклина и окситетрациклина составляет 70-80 %. При приеме препаратов после еды всасывание снижается в 2 раза. Всасывание тетрациклинов происходит медленно. Парентеральное введение создает высокие концентрации препарата в крови, в 2 раза и более превышающие концентрацию после орального приема. Наилучшая всасываемость у доксициклина. Биодоступность доксициклина составляет 90-95 % и практически не зависит от пищи.

Стах достигается при приеме внутрь к 1-3-му часу; СТК (1-4 мкг/мл) поддерживается на протяжении 12-24 ч. Связь с белком 80-95 %, Т1/2 тетрациклина — 3-6 ч, окситетрациклина — 9-10 ч, а доксициклина — 12-22 ч.

Распределение. Тетрациклины хорошо проникают в легкие, печень, почки, селезенку, матку, миндалины, предстательную железу, ткани глаза, в желчь, в экссудат гайморовых и лобных пазух, накапливаются в воспаленной и опухолевой тканях.

В легочной ткани концентрация может превышать уровень их содержания в крови в 10-15 раз; в плевральной жидкости концентрация тетрациклинов составляет 25-75 % от плазменной, в асцитической и синовиальной жидкостях — соответственно 50-100 и 60-100 %. Через ГЭБ они проникают плохо, даже при парентеральном введении концентрация в цереброспинальной жидкости составляет около 10 % от уровня в сыворотке крови, при менингитах — 15-50 % . Хорошо проходят через плаценту и накапливаются в грудном молоке. Концентрация тетрациклинов в крови плода и грудном молоке составляет соответственно 10-50 и 50-100 % от плазменной.

Доксициклин имеет лучшее распределение в ткани. В комплексе с кальцием тетрациклины откладываются в костной ткани, эмали зубов (особенно в молодой пролиферирующей ткани).