Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 2

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 256

Механизм действия

Механизм действия оксазолидинонов связан с ингибирова- нием синтеза белка в рибосомах бактериальной клетки. В отличие от других антибиотиков, ингибирующих синтез белка, они действуют на ранних этапах трансляции (необратимое связывание с 30S и 50S субъединицами рибосом), что нарушает процесс образования 708-комплекса и формирование пептидной цепи. В результате уникального механизма действия не отмечается перекрестной устойчивости микроорганизмов к линезолиду и другим антибиотикам, действующим на рибосомы (макролиды, линкозамиды, стрептограмины, аминогликозиды, тетрациклины и хлорамфеникол).

Спектр активности

Линезолид проявляет высокую активность преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов — стафилококков, энтерококков, пневмококков, различных степто- кокков (группы А, В, С и viridans), анаэробных кокков, клост- ридий и некоторых других микроорганизмов. Большая часть грамотрицательных микроорганизмов природно устойчивы к линезолиду. Умеренную активность линезолид проявляет в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов (МПК9() от 4 мг/л и выше) — М. catarrhalis, Н. influenzae, В. pertussis, N. gonorrhoeae, Legionella spp.

Критерии чувствительности грамположительных микроорганизмов к линезолиду (МПК):

— энтерококки — чувствительные, промежуточные и устойчивые (соответственно < 2; 4 и > 8 мг/л);

— стафилококки — чувствительные (< 4 мг/л);

— пневмококки — чувствительные (< 2 мг/л);

— золотистый и коагулазонегативные стафилококки — чувствительные (1-2 мг/л).

В отношении энтерококков линезолид действует бактерио- статически: проявляет стабильную активность в отношении Е. faecalis, Е. faecium и других энтерококков со значением МПК90 от 1 до 4 мг/л, в том числе сохраняет активность в отношении штаммов энтерококков, резистентных к ванкомицину и тей- копланину.