Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 2

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 248

Грамотрицательные анаэробы — высокую активность проявляют в отношении представителей группы Bacteroides fragilis, В. melaninogenicus, Veillonela spp. и Fusobacterium spp.

Линкозамиды рассматривают как препараты резерва при стрептококковых и стафилококковых инфекциях, а также при заболеваниях, вызванных неспорообразующими анаэробами.

Вместе с тем отмечается быстро развивающаяся, перекрестная с макролидами резистентность стафилококков к обоим препаратам.

Имеются три механизма развития резистентности микроорганизмов к препаратам, сходных с механизмами устойчивости макролидов. В России преобладают активное выведение антибиотика из микробной клетки (эффлюкс) и индуцибель- ный MLSB фенотип резистентности.

Из тестированных клинических штаммов S. pneumoniae и S. pyogenes устойчивость к клиндамицину выявлена менее чем у 1.9 и 0.7 % соответственно.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь линкомицин быстро всасывается (30-40 % принятой дозы), биодоступность линко- мицина всего 30 %, пища замедляет всасывание с 30 до 5 %. Клиндамицин лучше всасывается в ЖКТ (абсорбция 90 %, биодоступность тоже 90 % и не зависит от пищи). Время достижения Стах обоих препаратов 2-3 ч. Период полувыведения клиндамицина более короткий, чем у линкомицина, но при режиме дозирования 600 мг 3 раза в сутки и 450 мг 4 раза в сутки они биоэквивалентны. Терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 12 ч. Клиндамицин связывается с белками. Линкозамиды имеют широкий терапевтический индекс.

Распределение. Хорошо проникают в различные ткани и органы. Плохо проходят через ГЭБ. По степени тканевого накопления линкомицин уступает клиндамицину; в костной ткани их концентрация по отношению к концентрации в сыворотке крови достигает 15-25 % у линкомицина и 40 % у клиндамицина; концентрация в мокроте клиндамицина 30-75 %, в желчи, в синовиальной и перитонеальной жидкостях— 50 %, а в плевральной жидкости — 50-90 %, в аппендиксе, фаллопиевых трубах, трофических язвах, ранах и гное — 30 %. Хорошо проникает в материнское молоко, составляет 50-100 % уровня в крови. Хорошо проникает через плаценту.