Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 2

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 246

Кларитромицин — имеет активный метаболит (14-гидро- ксикларитромицина), поэтому лучше, чем эритромицин, действует на Н. influenzae. Кроме того, он имеет наибольшую среди макролидов активность в отношении Н. pylori, действует на атипичные микобактерии (М. avium и др.), вызывающие оппортунистические инфекции при СПИДе. Биодоступность (50-55 %) не зависит от пищи. По сравнению с эритромицином создает более высокие концентрации в тканях, имеет более длительный Т1/2 и лучше переносится.

Азитромицин — является представителем подкласса азали- дов. Отличительные особенности: самый активный среди макролидов в отношении Н. influenzae; биодоступность при приеме внутрь —40 %, существенно не зависит от пищи; высокие тканевые концентрации (в 10-100 раз превышают сывороточные); преимущественно внутриклеточное накопление; длительный Т1/2 — до 96 ч, что позволяет назначать препарат один раз в день и использовать короткие курсы (1-3-5 дней). Например, при урогенитальном хламидиозе применяется в виде одной дозы 1 г.

Спирамицин — один из первых природных 16-членных макролидов. Отличительные особенности: активен против некоторых пневмококков и S. pyogenes, устойчивых к 14- и 15-член- ным макролидам; действует на токсоплазмы и криптоспори- дии. Биодоступность (30-40 %) не зависит от пищи; по сравнению с эритромицином создает более высокие и стабильные тканевые концентрации; Т1/2 — 8-14 ч. Не инактивирует цито- хром Р-450, поэтому не влияет на метаболизм других ЛС.

Мидекамицин является природным 16-членным макроли- дом. Мидекамицин ацетат — его полусинтетический аналог, имеющий улучшенные микробиологические и фармакокине- тические свойства: он лучше всасывается в ЖКТ и создает более высокие тканевые концентрации. По спектру активности и другим свойствам близок к спирамицину (но не действует на простейшие).