Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 2

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 245

7.3.1. Характеристика отдельных препаратов

Эритромицин является первым природным макролидом. Действует на ß-гемолитический стрептококк группы А, пневмококки (кроме пенициллинорезистентных), стафилококки (включая PRSA), внутриклеточные микроорганизмы (хлами- дии, микоплазмы, легионеллы, кампилобактеры), возбудителей коклюша, дифтерии. Мало активен в отношении Н. influenzae.

При приеме внутрь частично инактивируется в желудке под действием соляной кислоты, поэтому биодоступность может варьировать от 30 до 60 % и значительно снижается в присутствии пищи. Плохо проходит через ГЭБ. Важная особенность — проникновение внутрь клеток, однако внутриклеточные концентрации нестабильны и после отмены быстро снижаются. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно через ЖКТ. Т1/2 — 1.5-2.5 ч.

Один из наиболее существенных недостатков — частое развитие НР со стороны ЖКТ (у 30-40 % пациентов). Эритромицин является одним из наиболее сильных ингибиторов цитохрома Р-450, поэтому может угнетать метаболизм многих JIC в печени и усиливать их действие, повышая риск токсичности. Нельзя применять эритромицин одновременно с цизапридом ввиду опасности развития тяжелых желудочковых аритмий. При сочетании эритромицина с ловастатином описаны случаи тяжелой миопатии и рабдомиолиза.

Олеандомицин — устаревший препарат. Менее активен против большинства бактерий, хуже переносятся. Практически вытеснен из клинической практики другими макролидами и используется крайне редко.

Рокситромицин — по спектру активности близок к эритромицину. Отличиями являются более стабильная биодоступность (50 %, практически не зависит от пищи), более высокие концентрации в крови и тканях, более длительный Т1/2 (10-12 ч), хорошая переносимость, меньшая вероятность лекарственных взаимодействий.