Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 2

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 240

Соотношение фармакодинамика/фармако- кинетика. Макролиды обладают высокой активностью в отношении чувствительных штаммов пневмококка in vitro, в то же время концентрация эритромицина и кларитромицина в крови не достигает значений МПК в отношении устойчивых штаммов S. pneumoniae и Н. influenzae. Так, для азитромицина показатель AUC/МПК по отношению к чувствительным пневмококкам составляет 50, а клиническая эффективность — 94 %, в то же время для резистентных пневмококков эти показатели составляют <0.1 и 21 % соответственно. У эритромицина и кларитромицина величина Т > МПК по отношению к Н. influenzae практически равна нулю, а клиническая эффективность не превышает 15-20 %. Низкая активность макролидов по отношению к Н. influenzae объясняется также низкими величинами рН, которые обычно наблюдаются при гнойно- воспалительных процессах в легких и приводят к дополнительному снижению эффективности макролидов. Несоответствие между концентрацией макролидных антибиотиков и величиной МПК для S. pneumoniae приводит к росту числа эритромицинрезистентных штаммов. Таким образом, макролиды демонстрируют сравнительно низкую эффективность по отношению к основным возбудителям бактериальной пневмонии, в отличие от высокой эффективности при лечении пневмонии, вызванной атипичными микроорганизмами.

НР

Макролиды рассматриваются как один из наиболее безопасных классов АМП. Наиболее характерны симптомы со стороны ЖКТ — боли, тошнота, рвота и др. При применении азитромицина и кларитромицина их частота достигает 12 %, при применении эритромицина основания может достигать 32 %. Диспептические явления обусловлены стимуляцией моторики ЖКТ, так как макролиды действуют как агонисты рецепторов, чувствительных к эндогенному прокинетику моти- лину (мотилиновые рецепторы). Чаще эти НР возникают при применении 14-членных макролидов, в меньшей степени при лечении рокситромицином.