Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 2

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 237

— низкая токсичность;

— отсутствие перекрестной аллергии с ß-лактамами;

— противовоспалительные и иммуномодулирующие свойства (в частности, усиление фагоцитоза).

Спектр активности

In vitro макролиды имеют примерно одинаковый спектр антимикробной активности — грамположительные, некоторые грамотрицательные и внутриклеточные возбудители. Однако клиническая их активность может различаться:

S. aureus — ни один из макролидов не проявляет активность в отношении метициллинорезистентных штаммов S. aureus; против метициллиночувствительных штаммов S. aureus наиболее активен кларитромицин, а в отношении эритромицину- стойчивых штаммов S. aureus (МПК > 2 мг/л) — джазамицин.

S. pneumoniae — все макролиды одинаково активны в отношении природных штаммов S. pneumoniae; ни один макролид не проявляет активности в отношении пенициллинорези- стентных штаммов пневмококка fMLS^-фенотип).

В отношении С. pneumoniae, L. Pneumophilia, Н. pylori — активнее, чем другие макролиды, кларитромицин, в отношении М. pneumoniae, L. Pneumophilia, Н. influenzae — азитромицин.

Фармакокинетика

Всасывание. Макролиды хорошо всасываются. Исключение составляет эритромицин" основание: плохое всасывание связано с нестабильностью в кислом желудочном содержимом и выраженной стимуляцией препаратом мотилиновых рецепторов. ФК макролидов характеризуется выраженной зависимостью от уровня рН среды, при снижении которого увеличивается ионизация, и препараты превращаются в неактивные формы; оптимальным уровнем рН для эритромицина, кларит- ромицина и особенно азитромицина является 7.5.

Пища оказывает разное влияние на всасывание макролидов из ЖКТ: биодоступность телитромицина, кларитромици- на, джозамицина никак от нее не зависит, мидекамицина — снижается незначительно, а эритромицина основания и спи- рамицина — существенно.