Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 1

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 94

Из фармакокинетических характеристик для антибиотиков важным параметром при выборе препарата и режима дозирования являются период полувыведения. Для АМП при приеме внутрь важнейшее значение имеет такой фармакокинетиче- ский параметр, как биодоступность (способность попадать в системный кровоток). Биодоступность зависит от процента, стабильности и скорости всасывания и биотрансформации JIC. Биодоступность не является неизменным параметром и при создании современных лекарственных форм ее удается существенно повысить. Например, если амоксициллин в таблетках или капсулах имеет биодоступность около 75-80 %, то у специальной растворимой формы (Флемоксин солютаб) она превышает 90 %. Всасывание препарата, а значит и его биодоступность может снижаться при взаимодействии ЛС с пищей или другими ЛС, при заболеваниях ЖКТ (см. раздел 6.4.).

Период полувыведения определяет кратность введения или приема АМП. На него оказывает влияние состояние органов, через которые происходит выведение (экскреция) АМП. Учитывая, что большинство АМП выводится почками, необходимо у всех пациентов, получающих АМП в стационаре, особенно в ОРИТ, определять креатинин сыворотки крови и рассчитывать клубочковую фильтрацию по формуле Кокрофта— Голта или проводить пробу Реберга.

При выборе АБП большое значение имеет распределение препарата и его способность проникать через тканевые барьеры (гематоэнцефалический барьер, плевральная, перитонеаль- ная и суставная полости).

На тканевое распределение наибольшее влияние оказывает липофильность — вещества с высокой липофильностью легче проникают в ткани.

Распределяясь в организме, противомикробные препараты связываются с белками плазмы. Высокое сродство с белками плазмы препятствует образованию высоких концентраций препарата во внесосудистом русле. Связывание с белками не ограничивается сывороткой крови, происходит также в интер- стициальной жидкости, в воспалительном экссудате и внутри- клеточно (связывание с белками субклеточных структур, хроматином лейкоцитов и другими клеточными компонентами).