Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 1

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 109

Следует отметить, что СУР1А2 является главным ферментом, метаболизирующим теофиллин.

Подсемейство цитохрома Р-450 СУРНА. Из изоферментов подсемейства СУРНА наиболее важную роль в метаболизме лекарственных препаратов играет изофермент цитохрома Р-450 2А6 (СУР2А6). Общим свойством изоферментов подсемейства СУРНА является их способность к индукции под действием фенобарбитала, поэтому второе название подсемейства СУРНА — фенобарбитал-индуцибельный цито- хром.

Изофермент цитохрома Р-450 2А6 (СУР2А6) выявляется в основном в печени. СУР2А6 метаболизирует небольшое число ЛС: превращение никотина в кетинин; 7-гидроксилирование кумарина; 7-гидроксилирование циклофосфамида и фосфами- да; вносит определенный вклад в метаболизм ритонавира; СУР2А6 принимает участие в биоактивации компонентов табачного дыма нитрозоаминов — канцерогенов, вызывающих рак легких.

Подсемейство цитохрома Р-450 СУРПС. Из всех изоферментов подсемейства цитохрома СУРПС наиболее важную роль в метаболизме Л С играют изоферменты цитохрома Р-450 2С9 и 2С19.

Изофермент цитохрома Р-450 2С9 (СУР2С9) находится в основном в печени. СУР9 метаболизирует ряд Л С, в том числе многие НПВС, фенитоин, 5-варфарин. Изофермент цитохрома Р-450 2С19 (СУР2С19) также принимает участие в метаболизме ЛС. Для СУР2С9 и СУР19 характерен генетический полиморфизм.

Подсемейство цитохрома Р-450 СУР1Ю. Подсемейство цитохрома Р-450 СУР1ГО включает 1 изофермент — 2В6.

Изофермент цитохрома Р-450 2Б6 (СУР2Е>6) локализован в основном в печени. СУР206 метаболизирует около 20 % всех известных ЛС, в том числе нейролептики, антидепрессанты, транквилизаторы, р-адреноблокаторы. Маркерными субстратами, используемыми для фенотипирования цитохрома 206, являются дебризохин, декстрометорфан и спар- теин. СУР2Е>6, в отличие от других изоферментов цитохрома Р-450, не имеет индукторов, но обладает генетическим полиморфизмом.