Последние новости

Реклама

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Раздел 1

В.В СКЛЯРЕВИЧ. Антибактериальные лекарственые средства. Методы стандартизации препаратов. Страница 101

Распределение в органы, как правило, выражается в процентах к концентрации в сыворотке крови (или мкг/г ткани) — эта информация чаще касается новых антибиотиков. Для старых, а зачастую и для новых антибиотиков распределение оценивается в терминах — «хорошее» (близко к концентрации в сыворотке крови), «удовлетворительное» (приблизительно 50-70 % от концентрации в сыворотке крови), «плохое» — меньше 25 % от концентрации в сыворотке крови [2].

Особенности распределения антибиотика в органы, при равнозначном противомикробном спектре препаратов, оказы- вет влияние на выбор АБП.

6.2.3. Метаболизм лекарственных средств (общие вопросы)

Человек подвергается воздействию множества инородных химических веществ, называемых ксенобиотиками, многие из них могут вызывать ответные биологические реакции. Организм реагирует на лекарственные препараты так же, как и на любой ксенобиотик. С помощью различных реакций организм нейтрализует и выводит лекарственные вещества. Некоторые легко растворимые в воде лекарственные вещества выводятся почками в неизмененном виде, другие подвергаются воздействию ферментов, изменяющих их химическую структуру.

Метаболизм, или биотрансформация, — это общее понятие, отражающее химические изменения, которым подвергаются лекарственные средства в организме. Чаще всего результатом метаболизма Л С является, с одной стороны, снижение растворимости в жирах (снижение липофильности) и повышение растворимости в воде (повышение гидрофильносгпи), а с другой — изменение фармакологической активности Л С.

Небольшое число Л С способно выводиться почками в неизмененном виде. Чаще всего эти Л С представляют собой «малые молекулы» и они способны находиться в ионизированном состоянии при физиологических значениях рН. Большинство ЛС лишены таких физико-химических свойств. Фармакологически активные органические молекулы чаще липо- фильны и остаются неионизированными при физиологических значениях рН. Эти Л С обычно связаны с белками плазмы, плохо фильтруются в почечных клубочках и одновременно легко реабсорбируются в почечных канальцах. Система метаболизма, или биотрансформации, направлена на повышение растворимости молекулы лекарственного препарата (повышение гидрофильное™), что способствует выведению его из организма с мочой. Иными словами, липофильные лекарственные препараты превращаются в гидрофильные и, следовательно, более легко выводимые соединения.