Последние новости

Реклама

Р.У. ХАБРИЕВА. Руководство по проведению клинических исследований новых лекарственных средств. Страница 264

5-Аминосалициловая кислота и ее препараты:

• 5-Аминосалициловая кислота (5-АСК) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления; помимо этого, 5-АСК тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов и секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами;

• Сульфасалазин (салазосульфапиридин) относится к азотосоединениям сульфа- пиридина (сульфидина) с салициловой кислотой;

• Месалазин (салофальк, месакол) в целом представляет собой 5-АСК без сульфамидной части и является пентазо-5-аминосалициловой кислотой;

• Пентаса отличается современной технологией доставки 5-АСК в кишечник.

Препараты 5-АСК в настоящее время являются базисными препаратами для лечения и профилактики рецидивов в случаях легкой и средней тяжести воспалительных заболеваний толстой кишки.

Глюкокортикостеродид — преднизолон; оказывает иммунодепрессивное действие путем подавления разных этапов иммуногенеза, тормозя высвобождение цитокинов (интерлейкинов-1, -2, у-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов; помимо этого, преднизолон угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, а стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование особого класса белков — липокортинов, обладающих противоотечной активностью.

Несистемные кортикостероиды:

• Преднизолон метасульфобензоат представляет собой большую молекулу и создает более высокую концентрацию в тканях толстой кишки по сравнению с традиционными кортикостероидами.

• Тиксокортол пивалат является неглюкокортикоидным и неминералокортико- идным дериватом кортизола.

• Беклометазон дипропионат — кортикостероид с местной противовоспалительной активностью.

• Будезонид (капсулы буденофалька) является сильнодействующим кортикосте- роидом с быстрым выделением после прохождения через печень.