Последние новости

Реклама

Р.У. ХАБРИЕВА. Руководство по проведению клинических исследований новых лекарственных средств. Страница 239

Для омепразола из метаболитов, которые образуются на различных путях биотрансформации, преобладающими и идентифицированными в образцах плазмы крови и мочи являются: омепразол сульфон, омепразол сульфид, гидроксиомеп- разол. Омепразол метаболизируется практически полностью до неактивного суль- фона и в 100 раз менее активного гидроксипроизводного. Пик концентрации метаболитов в плазме был определен через 2 часа, то есть вскоре после пика концентрации омепразола, появляющегося при оральной дозе 20 мг. Было показано, что элиминация ИПП является быстрой, период полувыведения составляет 0,5 и 1,5 часа.

Фармакодинамика. Мишенью действия ИПП является Н++-АТФаза протонной помпы, расположенная в области апикальной мембраны секреторных канальцев париетальных клеток. Сам ИПП (омепразол) по своей сути фармакологически неактивен, а свои лечебные свойства приобретает в области периетальной клетки. После приема внутрь антисекреторный эффект развивается в течение одного часа, достигает максимума через 2 часа. При курсовом лечении стационарный эффект устанавливается через 4 дня. После чего не отмечается дальнейшее увеличение этого эффекта. Доза 20 мг препарата ежедневно в течение 7 дней приводит к угнетению продукции НС1 более чем на 95%, а восстановление происходит через 4—5 дней после отмены препарата (ресинтез фермента).

После отмены блокаторов протонной помпы феномен секреторного «рикошета» отсутствует.

Изучение действия ИПП на выработку пепсина показало, что препараты не оказывают такого же выраженного ингибирующего влияния на выделение пепсина, как на продукцию кислоты ни у здоровых лиц, ни у больных язвенной болезнью.

Показаниями к применению омепразола являются: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, симптоматические, в том числе стероидные, язвы, хронический гастрит при необходимости эрадикации Helicobacter pylori, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, синдром Золлингера-Эллисона и ряд других состояний.